卡博替尼(cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
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卡博替尼的适应症广泛,主要包括:1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;3)适用于使用耐药后的肝癌患者4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者
卡博替尼用法用量,科学推荐用量:1)甲状腺髓样癌:每次140mg,每日一次,轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg;2)肾癌、肝癌:每次60mg,每日一次;3)骨转移:每次40mg,每日一次;4)服用方法:服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。
在欧美市场,卡博替尼广受关注,价格十分昂贵,每月剂量费用在1.6万美元左右(折合人民币约11万元)。卡博替尼目前尚未在中国提交上市申请,中国患者用药仍需前往第三国开处方购买,但估计这一价格对一般中国家庭患者而言,仍将难以承担。仿制版卡博替尼,价格比较亲民,仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致,在临床上可相互替代使用,但由于无需支付巨额研发或专利费用,其价格远低于原研药。