(布吉他滨)作为一类新的肺癌靶向药,不仅能够替代因无法到达CNS而发挥其治疗作用,而且相对于其他细胞毒素的化疗药优势也更为明显。将其用来治疗肺癌,也取得了令人较为满意的效果。
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根据ALTA-1L 临床研究结果来看,布加替尼完胜克唑替尼,可作为 ALK 阳性晚期 NSCLC 患者一线治疗的新选择,且本研究入组的患者 27%既往接受过化疗 ,有趣的是在既往未接受过化疗的患者布加替尼相较克唑替尼降低了 45%的疾病进展或死亡风险,而既往接受过化疗的患者,布加替尼相较克唑替尼降低了 65%的疾病进展或死亡风险;该研究中 29%的患者有脑转移,对于基线有脑转移的患者,布加替尼相较克唑替尼降低 73%的疾病进展或死亡风险,结果提示布加替尼对脑转移患者疗效更优。
相较克唑替尼,布加替尼在胃肠道副反应方面,如恶心、呕吐、食欲下降等方面的不良反应更轻,但也有一些非常值得关注的副反应,比如高血压、血液肌酸磷酸激酶增高以及肺炎等;值得一提的是布加替尼会出现一些患者实验室检查指标异常而无临床症状,例如肝酶或胰酶指标的升高 ,而这样的异常导致20%接受布加替尼治疗的患者按照试验方案减低药物剂量,后续随访中患者仍然保持无症状,在作临床治疗决策的时候以上这些问题都需要纳入考量。
值得注意的是,布加替尼由于肺毒性的原因,在既往研究当中初始使用剂量为180mg时,有相当比例的患者会出现肺纤维化的副作用。因此目前临床研究中布加替尼需要先用90mg的导入剂量观察1周,如无特殊再增加剂量至180mg,这样的应用策略可大幅度降低肺纤维化不良事件的发生率。