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【焦点访谈】泰瑞沙和吉泰瑞区别,详细解读奥希替尼,阿法替尼哪个针对肺癌更有效

浏览: 作者: 来源: 时间:2022-01-13 分类:健康

在如今这个医疗技术水平飞速进展的时代,许多以前无法控制的癌症,现在已经有了可控制的治疗方案。例如肺癌,目前可治疗的靶向药物已经有很多了。其中有:第一代靶向抑制剂易瑞沙,特罗凯,第二代吉泰瑞(阿法替尼),和第三代泰瑞沙奥希替尼)。今天小编主要大家介绍一下二代和三代靶向药的区别在哪里。

吉泰瑞阿法替尼片,是EGFR靶点的第二代靶向药物。由德国勃林格殷格翰公司研制开发的,研发阶段的代号是BIBW2992。2013年7月在美国以Gilotrif为商品名获得批准,同年9月又在欧盟以Giotrif为商品名获得批准上市。

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阿法替尼是一款新型的口服抑制剂,苯胺奎那唑啉化合物,是一种不可逆的EGFR-HER2双重酪氨酸激酶受体抑制剂。勃林格殷格翰正在一项III期研究中调查阿法替尼,用于鳞癌头颈部癌及其他类型癌症的治疗。适应症:用于未作治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

阿法替尼2992能不可逆的与EGF R-HER2酪氨酸激酶结合,抑制其酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖与转移,促进肿瘤细胞的凋亡。它与EGF R的Cys773和HER2的Cys805共价结合,在对厄洛替尼和吉非替尼耐药的突变细胞中仍然有作用。

泰瑞沙奥希替尼片,是EGFR靶点的第三代靶向药物。由英国阿斯利康公司研发,研发阶段代号为AZD9291,也别肺癌患者们称为“神药”。2015年11月,泰瑞沙经美国FDA加速批准上市,成为国际上首个获批上市用于经EGFR-TKI治疗失败后病情进展的T790M突变阳性NSCLC的靶向药。

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奥希替尼主要针对的靶点就是EGFR T790M,适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗,奥希替尼能够全面碾压传统的化疗治疗法,奥希替尼9291不仅疗效更好,副作用也更小。

作为首个针对T790M耐药突变的靶向药物则改变了患者无药可医的这一现状。相对化疗来讲,靶向治疗针对性更强。如今,肺癌的靶向药物已到了第三代,第一代是易瑞沙、特罗凯、还有国产的凯美纳,距离现在上市已经有10多年的时间,但是患者一般服用一年多以后,就会出现耐药。这是由于原来的基因产生新基因,导致对原来的药物不敏感。一旦耐药后,患者唯一的选择就是化疗,但是化疗副作用很大,效果也比较有限,而且病情还会进展。

目前奥希替尼已经改变了非小细胞肺癌患者耐药的问题,有效率远高于化疗的30%,可以达到70%,并且对肺癌脑转移效果也非常好,肿瘤细胞也能迅速缩小,能使病人生存期延长,很多患者将从中受益。

根据以上分析阿法替尼对HER2基因突变及ErbB4的信号通路都有抑制作用,所以患者做基因检测到有HER2突变的患者,可以考虑使用阿法替尼治疗,若基因检测到有T970M突变或脑转移的肺癌患者用泰瑞沙9291准没有错,而且奥希替尼也可以用于第一代靶向药耐药后治疗。

以上是维耐健康医疗了解到的泰瑞沙和吉泰瑞区别,详情可咨询微信:wndg91交流。

 



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